Bài giảng Thuốc gây nôn và thuốc chống nôn

Nội dung text: Bài giảng Thuốc gây nôn và thuốc chống nôn

1. Chương 7 THUỐC GÂY NÔN VÀ THUỐC CHỐNG NÔN MỤC TIÊU HỌC TẬP: - CƠ CHẾ TÁC DỤNG CỦA THUỐC GÂY NÔN VÀ THUỐC CHỐNG NÔN, KỂ TÊN 1 SỐ THUỐC. - CÔNG THỨC CẤU TẠO, ĐIỀU CHẾ TÍNH CHẤT LÝ HÓA CÔNG DỤNG VÀ BẢO QUẢN CỦA APOMORRPHIN HYDROCLORRID, VÀ DIMENHYDRINAT.
2. Thuốc gây nôn và thuốc chống nôn ⚫ Tác dụng theo nhiều cơ chế khác nhau. -Td lên TKTW (trung tâm gây nôn ở hành tuỷ) -Td lên cơ trơn làm ức chế hoặc gây phản xạ nôn. -Thuốc gây nôn như apomorphin, emetin để giải độc thuốc hoặc thức ăn. -Thuốc chống nôn như metoclopramid, atropin, dimenhydrinat, scopolamin dùng trong các trường hợp nôn do tăng nhu động ruột, do rối loạn TKTW (say tàu, xe) hoặc do phản xạ.
3. Thuốc gây nôn: Apomorphin hydroclorid ⚫ ĐIỀU CHẾ: ⚫ ĐUN NÓNG MORPHIN VỚI ACID PHOSPHORIC ĐẶC, MORPHIN BỊ MẤT NƯỚC TẠO APOMORPHIN, RỒI THÊM ACID HYDROCLORIC VĐ. HO- HO- HO- HO- HO- H3PO4 +HCl O -H2O N-CH3 .HCl N-CH3 N-CH3 HO- Morphin Apomorphin Apomorphin hydroclorid
4. Apomorphin hydroclorid ĐẶC ĐIỂM: -KHUNG KHÁC MORPHINHO- -THÊM 1 NHÂN THƠM HO- -CÓ 2 NHÓM OH PHENOL -N KIỀM TÍNH N CH3.HCl . 3/4 H2O -PỨ CỦA HCL
5. Apomorphin hydroclorid Tính chất giống morphin HCl: Bột trắng hơi xám vàng, dễ oxy hoá thành xanh, tan/nước, ethanol; kô tan/ether, cloroform, tan/dd kiềm mạnh. -Cho pứ của OH phenol. Cho pứ của ion clorid. Khác morphin: có 2 nhóm OH phenol, dễ bị oxy hoá hơn: -Với acid nitric đặc cho màu đỏ máu. -Với dd iod trong mt kiềm natricarbonat rồi thêm ether và lắc, lớp ether có màu tím đỏ, lớp nước có màu xanh lá cây. định lượng: (giống morphin) PP mt khan, PP đo bạc.
6. Apomorphin hydroclorid ⚫ Công dụng: ⚫ Tác dụng kích thích trung tâm gây nôn. ⚫ Dùng để giải độc thuốc hoặc thức ăn. ⚫ Dạng dùng: Uống hay thuốc tiêm. ⚫ Liều dùng: Tiêm tối đa 0,005 g/lần; 0,01 g/24 giờ. ⚫ Chú ý: ⚫ -Chế phẩm dễ bị oxy hoá nên khi dùng mới pha. ⚫ -Khi trung tâm nôn bị ức chế, thuốc không có tác dụng. ⚫ Bảo quản: độc bảng A, lọ kín, tránh ánh sáng
7. Emetin hydroclorid ⚫ (Xem chương 21, thuốc điều trị lỵ amip) ⚫ Trước đây dùng emetin (có trong dược liệu Jpeca) để gây nôn (theo đường uống), nay chất này chủ yếu dùng dạng thuốc tiêm để trị lỵ amip.
8. Thuốc chống nôn: dimenhydrinat ⚫ Tên khác: Diphenhydramine theoclat, ⚫ Biệt dược: Dramamine; Agolene; Dimenate. H O N Cl H H3C N . -C-O-CH2-CH2-N(CH3)2 N O N CH3 ⚫ (Muối diphenhydramine của 8-chlorotheophylinat). ⚫ Tên kh: 8-chloro-1,3-dimethylpurin-2,6dion kết hợp với 2- (diphenylmethoxy)-N,N dimethylethanamin (tỷ lệ 1:1).
9. Dimenhydrinat ⚫ ĐỊNH TÍNH: ⚫ - ĐO NHIỆT ĐỘ NÓNG CHẢY (102-1060C). ⚫ - PHỔ HỒNG NGOẠI, SO VỚI CHUẨN DIMENHYDRINAT. ⚫ - LÀM PHẢN ỨNG KẾT TỦA VỚI ACID PICRIC, RỒI ĐO ĐỘ CHẢY. ⚫ ĐỊNH LƯỢNG: ⚫ + DIPHENYLHYDRAMIN: BẰNG ACID PERCLORIC TRONG MT KHAN. ⚫ + 8-CLOROTHEOPHYLIN: DÙNG DUNG DỊCH AGNO3 ĐỂ KẾT TỦA. LỌC BỎ TỦA VÀ ĐỊNH LƯỢNG BẠC DƯ BẰNG DUNG DỊCH AMONI THIOCYANAT CHUẨN VỚI CHỈ THỊ PHÈN SẮT AMONI ĐẾN KHI XUẤT HIỆN MÀU VÀNG NÂU.
10. Dimenhydrinat ⚫Công dụng: -Tác dụng kháng histamin, chống nôn và chóng mặt. -Dùng trong trường hợp say tàu, xe, buồn nôn. ⚫ Liều dùng: - Say tàu xe: Người lớn uống 1-2 v trước lúc lên tàu (xe) -Buồn nôn: Người lớn uống 1-2 viên hoặc nạp một viên thuốc đạn 100mg. -Chóng mặt, quay cuồng: uống 1-2 v/lần hoặc nạp 1v thuốc đạn/lần, ngày 2 lần, kết hợp với cinarizin. ⚫ Dạng thuốc: Viên nén 50 mg; thuốc đạn 25 và 100 mg. ⚫ Chống Cđ: Glaucom góc đóng, bí đái.
11. Thank you for listen! ⚫The end